Narkotikarolusjon Lokale opioider er nesten klar for handling

Målrettede opioider med færre bivirkninger

En ny generasjon smertestillende er nærmer seg ferdigstillelse. Disse er opioider, som ikke lenger har en overflateffekt, men spesielt på steder for skade eller betennelse. Dermed kan ifølge forskerne typiske bivirkninger av konvensjonelle opioider i hjernen eller tarmen unngås.

Forskere ved Charité - Universitätsmedizin Berlin har brukt datasimuleringer til å utvikle en ny generasjon opioid smerte medisiner som forårsaker færre bivirkninger og er mer målrettede. De aktive ingrediensene har fullført prekliniske tester. Forskningsgruppen publiserte nylig studieresultatene i den berømte journal "Nature Scientific Reports".

En nyutviklet opioid virker bare på det skadede området og utløser ikke de typiske bivirkningene som avhengighet, døsighet, kvalme, forstoppelse eller åndedrettsstans. (Bilde: Rido / fotolia.com)

Opioider - effektiv men farlig

Opioider er kjent for sin sterke smertestillende effekt. På grunn av deres styrke og noen ganger alvorlige bivirkninger, er de spesielt brukt til kreft, betennelse, vevskader og etter operasjon. Vanlige bivirkninger inkluderer døsighet, kvalme og oppkast, forstoppelse, og i noen tilfeller til og med åndedrettsstanse. Det er også stor risiko for avhengighet.

Nye opioider uten de typiske bivirkningene

Forskningsgruppen ledet av professor Christoph Stein fra Institutt for anestesiologi med fokus på kirurgisk intensivbehandling av Charité utvikler for tiden en ny form for opioidanalgetika for å eliminere de farlige bivirkningene. "Vår innovative utviklingsmetode gir et solid grunnlag for en ny generasjon smertemedisinering," sier Stein i en pressemelding fra Charité om studienes funn.

Om forskningen

Som forskerteamet visste, er det økt samspill mellom aktiviseringsmidlene og smertemedisineringens dokkingpunkter i skadet eller betent vev i kroppen. I dataanalyser kom forskerne til den konklusjonen at en økt konsentrasjon av protoner i det betente vevet er årsaken til dette. Som et resultat er pH i det skadede vevet lavere enn i den sunne.

Smertene fungerer bare på det skadede området

Forskningsgruppen lyktes i å designe to stoffer på en slik måte at de reduserte (protonerer) den økte protonkonsentrasjonen bare i et betent miljø. Således aktiveres opioidreceptorene utelukkende på stedet for vevskader eller betennelser og ikke i hjernen eller tarmen. De to nye opioide stoffene er basert på den såkalte fentanyl, en syntetisk opioid.

Opioider uten risiko og bivirkninger

"Slike rusmidler kan forhindre risikofylte bivirkninger av tidligere opioider og dermed redusere komplikasjoner," oppsummerer professor Stein. I videre forskning ønsker Stein-teamet å få ytterligere innsikt i optimalisering av opioider for å gjøre dem brukbare for andre legemidler, for eksempel for behandling av hypertensjon.

Nye smertestillende midler bidrar til opioidkrisen

"I tillegg bidrar de nye opioidene til å håndtere opioidkrisen, noe som er spesielt merkbar i USA, sier Stein, som forklarer de videre fordelene ved de nye smertestillende legemidlene. Men også i Tyskland øker antall opioideavhengige. Her kan de lokalt fungerende opioider hjelpe. (Vb)