Detekterte smertestillende midler uten bivirkninger som morfin erstatning

Drug PZM21 lindrer alvorlig smerte uten negative bivirkninger
Morfin er en smertestillende middel som kun er godkjent for den mest alvorlige smerten. Overdoseringen av stoffet kan ha livstruende effekter på oss, og morfin kan også gjøre pasientene raskt avhengige. Forskere har nå oppdaget at et syntetisk stoff er like effektivt mot smerte, men uten de typiske bivirkningene og den raskt voksende avhengigheten av opioider.

Et internasjonalt team av forskere fra University of California i San Francisco, Stanford University og University of Erlangen-Nürnberg funnet i en undersøkelse at et nytt syntetisk stoff kan bekjempe smerten oppstår like effektivt som morfin. Imidlertid er det ingen fare for å bli avhengig av det nye stoffet kalt PZM21. Legene publiserte resultatene av studien i tidsskriftet "Nature".

Enkelte smertestillende midler kan forårsake alvorlige bivirkninger, avhengighet og til og med død. Forskere fant en ny kraftig analgetika som ikke har noen bivirkninger og ingen avhengighet. (Bilde: lovegtr35 / fotolia.com)

PZM21 forsinker ikke eller blokkerer pusten
En studie på mus viste at det nye stoffet aktiverer en kjent molekylær bane i hjernen som utløser smertestopp. Men i motsetning til smertestillende som morfin og reseptbelagte legemidler som oksykodon, reduserer Oxycontin ikke eller blokkerer vår normale pust, forklarer forskerne.

Forbruk og misbruk av opioider har nådd epidemiske proporsjoner
Bruken av opioider resulterer i ca 30.000 dødsfall hvert år i USA alene, på grunn av demping av luftveiene, sier forfatterne. Den stadig økende overdosen av opioide smertestillende midler forårsaker også flere og flere mennesker til å dø. Forbruk og misbruk har nå nådd epidemiske proporsjoner i USA, advare medisinsk yrke.

PZM21 er ikke vanedannende
Det nye stoffet, PZM21, gjorde ikke labmusene avhengige, selv om mus er avhengige av morfin og andre farmasøytiske smertestillende, like raskt som vi mennesker, sier forskerne. I forsøkene viste gnagere ingen preferanse mellom PZM21 eller en administrert nøytral saltløsning.

Ny medisinering reduserer ikke pusten og forårsaker ikke forstoppelse
PZM21 gir langvarig smertestillende behandling (smertestillende behandling) og reduserer ikke pusten vår. I tillegg gir stoffet ingen blokkeringer, forklarer forskerne. I USA er det nå ekstra stoffer for å lindre det som er forhindret av opioider.

Opium og dets derivater er fortsatt hoved smertestillende i alvorlig smerte
For de siste 4000 årene har folk brukt opium og dets derivater til å bekjempe smerter og skape euforiske følelser. Selv i vår alder av moderne medisin forblir morfin hovedpine i sterkt smerte, sier ekspertene. Stoffet avledet fra opiumvalmussen, for eksempel, brukes til gjenvinning etter kirurgi eller brukes til umiddelbar behandling av alvorlige sår og smerte.

Søket etter en sikker erstatning for Opioide har pågått i flere tiår
Farene ved opium er åpenbare, sier forfatter professor Brian Shoichet fra University of California School of Pharmacy. Folk trenger en sikker erstatning for opioider. Søket har pågått i flere tiår, legger eksperten til. De fleste anstrengelser var rettet mot å optimalisere stoffets kjemiske struktur. Dette bør eliminere bivirkningene.

Forskere fokuserer på opioidreseptorer i hjernen
Forskere ved Stanford University, University of North Carolina og Friedrich Alexander University i Tyskland brukte imidlertid en annen radikal tilnærming til problemløsing. De fokuserte på de såkalte opioidreceptorene i hjernen, noe som utløser en kjemisk respons for å undertrykke smerte når den aktiveres.

Legene tar en ny tilnærming til problemløsing
Legene var på utkikk etter et molekyl som godt kan dokke ved en reseptor uten å dokke til en annen reseptor. Dokking på den andre reseptoren vil utløse den uønskede responsen av avhengighet til stoffet, forklarer forskerne. Tradisjonelle former for narkotikaforskning hjelper egentlig ikke her. Men da leger begynte å jobbe med strukturen til reseptoren som skulle behandles, var det neppe noen begrensninger i undersøkelsene.

Datasimuleringer undersøker tre millioner kommersielt tilgjengelige forbindelser
Ved hjelp av datasimuleringer ble forskerne undersøkt tre millioner kommersielt tilgjengelige forbindelser og i tillegg vurdert en million mulige konfigurasjoner for hver forbindelse. Så de ønsket å bestemme hvilken konfigurasjon som fungerer best med reseptoren. I en laboratorieforsøk ville kostnadene ved å undersøke bildekonfigurasjoner vært uoverkommelig dyrt og tidkrevende, sier forskerne.

Undersøkelser er det første skrittet i utviklingen av den perfekte smertestillende
Til slutt fant forskerne en aktiv ingrediens som viste videre analyse at det, selv om det utløste de gode molekylære signalveiene, ikke aktiverte noen negative signalveier. Den nye undersøkelsen var et første skritt i å utvikle en perfekt medisinering for smerte, sier ekspertene. Imidlertid har PZM21 fortsatt mange hindringer å overvinne før den er tilgjengelig som et stoff i apotekene våre.

Videre er det nødvendig med ytterligere forskning før stoffet kommer inn i markedet
Videre kliniske studier må først bevise at PZM21 er trygt for mennesker. Denne prosessen kan typisk ta opptil ti år å fullføre, forklarer forskerne. Fremtidig forskning må også vise om stoffet hos mennesker eller mus fører til toleranse eller motstand. Ved et slikt stoff kan man miste sin smertestillende effekt over tid, legger ekspertene til. (As)