Nye smertestillende midler uten farlige bivirkninger

Alvorlige bivirkninger med smertestillende medisiner i fremtiden unngås?
På Charité - Universitätsmedizin Berlin har leger utviklet en ny smertestillende medisin, som har en lignende effekt som smertestillende midler basert på opioider, men uten tilsvarende bivirkninger. Oppdagelsen av den nye virkemekanismen kalte forskerne som et gjennombrudd i smertestillende medisiner.

Vitenskaperne til Charité har funnet en ny måte å utvikle smertestillende medisiner på. Forskerne brukte datasimuleringer til å analysere samspillet mellom forskjellige molekyler med opioidreseptorer. Dette er dockingspunktene for de fleste smertestillende medisiner. Resultatene av deres forskning publisert i tidsskriftet "Science".

Forskere har oppdaget en ny virkningsmekanisme for smertestillende midler som minimerer risikoen for uønskede bivirkninger. (Bilde: ra2 studio / fotolia.com)

Konvensjonelle smertestillende med alvorlige bivirkninger
Opioider brukes i mange vanlige smertestillende midler. De har en sterk analgetisk effekt og brukes "spesielt for smerter forårsaket av vevskader og betennelser, for eksempel etter operasjon, nerveskader, leddgikt eller svulstsykdommer", rapporterer forskerne. Men stoffene viser ofte alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer, ifølge forskerne, for eksempel "svimmelhet, kvalme, forstoppelse og avhengighet, i noen tilfeller, respirasjonsstans." Derfor, Berlin-forskerne så etter alternativer for smertestillende medikamenter. For dette brukte de metoden for datasimulering.

Datasimulering for analyse av mulige legemidler
"Vi har antatt at analysen av interaksjoner mellom legemidler og opioidreseptorer i skadet vev, i motsetning til friskt vev, kan utformingen av nye smertestillende uten skadelige bivirkninger brukes", forklarer professor dr Christoph Stein, leder av Charité Clinic for Anaesthesiology. Gjennom nyskapende datasimulering i samarbeid med Privatdozent Dr. med. Marcus Weber fra Zuse Institute Berlin, var forskerne i stand til å analysere morfinlignende molekyler og deres interaksjon med opioidreceptorer.

Ny handlingsmekanisme identifisert
Med hjelp av datamodellene kunne forskerne identifisere en "ny virkningsmekanisme som oppnår smertelindring utelukkende i inflammet vev, dvs. ønsket målsted," rapporterer Berlin Charité. Postoperativ smerte og kronisk inflammatorisk smerte kan behandles på denne måten uten bivirkninger og pasientkvaliteten kan forbedres betydelig. "I motsetning til konvensjonelle opioider prototypen NFEPP viser binding og aktivering av opioidreseptorer utelukkende i surt medium, og derved reduserer smerte bare i skadet vev uten respiratorisk depresjon, tretthet, vanedannende eller forstoppelse årsak", de første forfatterne av studien, Dr. spenning Viola Spahn og dr. Giovanna Del Vecchio.

Aktiv ingrediens ekstremt vellykket i testen
Forskerne utviklet, syntetiserte og deretter testet den aktive substans prototypen NFEPP. I datamodeller ble blant annet en økt protonkonsentrasjon, dvs. en forsuring som ved en betennelse, simulert. "Det har vist seg at protonering av narkotika er en avgjørende forutsetning for aktivering av opioidreceptorer," rapporterer forskerne. I dyremodellen oppnådde prototypen av et morfinlignende molekyl faktisk alvorlig analgesi i betent vev, mens sunt vev ikke reagerte på stoffet. Alvorlige bivirkninger, som de som oppstår med opioider, kan således forebygges. (Fp)